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GLP-1類多肽藥物固相合成載體
摘要：海普提供的固相合成載體可用于多肽藥物、核酸藥物合成，擁有豐富產(chǎn)品品系，產(chǎn)品整體質(zhì)量穩(wěn)定，應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)豐富。
#GLP-1類多肽藥物固相合成載體 胰高血糖素樣肽(GLP-1)是人在進(jìn)食過(guò)程中由腸黏膜內(nèi)分泌細(xì)胞L細(xì)胞分泌的腸源性激素。
GLP-1通過(guò)刺激胰島素的合成(胰島β細(xì)胞)和抑制胰高血糖素的分泌(胰島α細(xì)胞)，以葡萄糖濃度依賴性方式參與機(jī)體血糖調(diào)節(jié)。GLP-1可通過(guò)多種機(jī)制促進(jìn)胰島β細(xì)胞的再生和修復(fù)，增加胰島β細(xì)胞數(shù)量的作用尤為顯著，這為2型糖尿病的治療甚至緩解提供了發(fā)展前景。
多肽的合成及純化方法是多肽制藥工藝的重要組成部分，目前多肽合成方法可分為生物合成法及化學(xué)合成法。
1)生物合成法：隨著基因重組技術(shù)發(fā)展，多肽生物合成法除傳統(tǒng)天然提取法，常用的酶解法、發(fā)酵法外，基因重組法也在多肽合成中得到逐步應(yīng)用；
2)化學(xué)合成法：利用保護(hù)基團(tuán)保護(hù)原料氨基酸中暫不反應(yīng)的基團(tuán)，保證反應(yīng)按照設(shè)計(jì)方向進(jìn)行，通過(guò)氨基酸之間的縮合反應(yīng)來(lái)實(shí)現(xiàn)氨基酸連接延長(zhǎng)，以獲得特定序列的多肽。多肽化學(xué)合成法分為液相合成法與固相合成法，兩者主要的區(qū)別源于是否使用固相載體。
其中固相合成法需：要求樹(shù)脂化學(xué)穩(wěn)定不溶于試劑，空間位阻小、具溶脹性、有足夠氨基酸延長(zhǎng)空間，一定機(jī)械強(qiáng)度，提供足夠連接點(diǎn)；連接分子要求合成過(guò)程穩(wěn)定，后續(xù)易切除且不易發(fā)生副反應(yīng)。載體根據(jù)連接分子可分為羥基樹(shù)脂、氯甲基樹(shù)脂、氨基樹(shù)脂等。
海普提供的固相合成載體可用于多肽藥物、核酸藥物合成，擁有豐富產(chǎn)品品系；同時(shí)，載體機(jī)械強(qiáng)度高、功能基團(tuán)位點(diǎn)分布均勻、反應(yīng)速度快，在應(yīng)用中可提高氨基酸反應(yīng)效率和肽鏈穩(wěn)定性，產(chǎn)品整體質(zhì)量穩(wěn)定，應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)豐富。
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